Аналоги ліки седален.

Нормотіміческое засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості). Надає також антидепресивну, седативну і антиманиакальное дію. Ефект обумовлений іонами літію, які, будучи антагоністами іонів натрію, витісняють їх з клітин і тим самим знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується концентрація норадреналіну і серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та інших областей мозку до дії допаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються при метаболізмі інозиту.

У терапевтичних концентраціях блокує активність Інозіє 1 -фосфатази і знижує концентрацію нейронального інозиту, який бере участь в регуляції чутливості нейронів.

Сприятлива дія літію при мігрені може бути пов'язано зі зміною концентрацій серотоніну і гістаміну в тромбоцитах. Антидепресивну дію може бути пов'язано з посиленням серотонинергической активності і зниженням регуляції функції β-блокатори.

Фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбується з шлунково-кишкового тракту. C max активного речовини в плазмі досягається приблизно через 9 год. Чи не зв'язується з білками плазми. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Чи не метаболізується.

Виводиться нирками - 95%, з калом - менше 1%, при потовиділенні - 4-5%.

показання

Маніакальні і гіпоманіакальні стану різного генезу, профілактика і лікування афективних психозів, профілактика і лікування афективних порушень у пацієнтів з хронічним алкоголізмом. Мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність.

Протипоказання

Лейкоз, важкі оперативні втручання, вагітність, лактація.

дозування

Доза визначається рівнем концентрації літію в плазмі крові. Приймають всередину. Для дорослих доза становить по 300-600 мг 3-4 рази / добу. Терапевтична концентрація літію в плазмі - 0.6-1 ммоль / л.

Для дітей у віці до 12 років - по 15-20 мг 2-3 рази / добу.

Максимальна добова дозадля дорослих при прийомі всередину становить 2.4 м

Побічні дії

З боку ЦНС і периферичної нервової системи:  м'язова слабкість, тремор рук, адинамія, сонливість, при тривалому застосуванні можливі порушення артикуляції, гіперрефлексія.

З боку серцево-судинної системи:  порушення серцевого ритму.

З боку травної системи:  диспепсія.

З боку ендокринної системи:  рідко - порушення функції щитовидної залози.

Інші:  підвищена спрага, порушення кровотворення, лейкоцитоз, підвищення маси тіла.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з тіазидними діуретиками, индапамидом можливо швидке підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів.

При одночасному застосуванні з інгібіторами АПФ можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів; з НПЗЗ - можливе посилення токсичних ефектів літію; з препаратами йоду - можливе підвищення ризику порушень функції щитовидної залози; з похідними ксантину - можливе підвищення виведення літію з сечею, що може призвести до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з алпразоламом можливо клінічно значиме підвищення концентрації літію в плазмі крові; з ацикловіром - описаний випадок посилення токсичної дії літію; з баклофеном - описані випадки посилення гіперкінетичних симптомів у хворих з хореей Гентингтона.

При одночасному застосуванні літію карбонату з верапамілом лікарський взаємодія має непередбачуваний характер. При одночасному застосуванні літію карбонату з дилтіаземом описаний випадок розвитку психозу.

При одночасному застосуванні з галоперидолом можливе посилення екстрапірамідних симптомів; з карбамазепіном, клоназепамом - можливий розвиток нейротоксичності.

При одночасному застосуванні з метилдопою можливий розвиток токсичної дії літію; з метронідазолом - можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з натрію хлоридом, натрію гідрокарбонатом високе споживання натрію підсилює виведення літію, що може призвести до зменшення його ефективності.

При одночасному застосуванні з норепінефрином можливе зменшення сосудосуживающего дії норадреналіну; з фенітоїном - описані випадки розвитку симптомів токсичної дії літію; з флуоксетином - можливе підвищення концентрації літію в плазмі крові та розвиток токсичних ефектів; з фуросемідом, буметанідом описані випадки посилення токсичної дії літію.

При одночасному застосуванні з хлорпромазином і іншими фенотіазинами можливе зменшення всмоктування фенотіазинів з ЖКТ і зменшення їх концентрації в плазмі крові на 40%, збільшення внутрішньоклітинної концентрації літію і швидкості його виведення з сечею, підвищення ризику розвитку екстрапірамідних реакцій, делірію, порушення функції мозочка (особливо у осіб похилого віку).

особливі вказівки

З обережністю застосовують при серцево-судинних захворюваннях (у т.ч. AV-блокада, внутрішньошлуночкових блокада), захворюваннях ЦНС (в т.ч. епілепсія, паркінсонізм, органічні ураження, шизофренія), сильному зневодненні, інфекційних захворюваннях, затримці сечі, ниркової недостатності, а також при цукровому діабеті, гиперпаратиреозе, тиреотоксикозі, псоріазі, у ослаблених пацієнтів і при гіпонатріємії будь-якої етіології.

Пацієнтам похилого віку і ослабленим хворим потрібна корекція режиму дозування.

Нудота і блювання, як ранні ознаки токсичності літію, можуть маскуватися протиблювотну ефектом деяких фенотиазинов.

Протягом першого місяця терапії слід щотижня контролювати концентрацію літію в плазмі крові. При досягненні стабільної концентрації контроль проводять щомісяця, потім 1 раз в 2-3 місяці.

В період лікування не допускати вживання алкоголю.

Лікарські форми пролонгованої дії не застосовувати у дітей віком до 12 років, які не чергувати з іншими лікарськими формами.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкої реакції.

Вагітність і лактація

Протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування в дитячому віці

Лікарські форми пролонгованої дії не застосовувати у дітей віком до 12 років.

При порушеннях функції нирок

З обережністю застосовують при нирковій недостатності.

Застосування в похилому віці

Пацієнтам похилого віку потрібна корекція режиму дозування.

Міжнародне найменування

  Літія карбонат (Lithium carbonate)

групова приналежність

  нормотіміческое засіб

Діючі речовини (МНН)

  Літія карбонат

Лікарська форма

  Капсули, таблетки вкриті оболонкою, таблетки пролонгованої дії

Фармакологічна дія

Нормотіміческое засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості), надає також антидепресивну, седативну і антиманиакальное дію. Ефект обумовлений іонами Li +, які, будучи антагоністами Na +, витісняють їх з клітин і тим самим знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується концентрація норадреналіну і серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та ін. Областей мозку до дії дофаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються при метаболізмі інозиту.

У терапевтичних концентраціях блокує активність інозіл1-фосфатази і знижує концентрацію нейронального інозиту, що грає роль в регуляції чутливості нейронів.

Сприятлива дія препаратів Li + при мігрені може бути пов'язано зі зміною концентрацій серотоніну; при депресіях - з посиленням серотонинергической активності і зниженням регуляції функції бета-блокатори.

показання

  Маніакальні і гіпоманіакальні стану різного генезу, афективні психози (маніакально-депресивний, шизоаффективного), алкоголізм (афективні розлади); мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність (деякі форми).

Протипоказання

  Гіперчутливість, тяжкі оперативні втручання; лейкоз, вагітність, період лактації обережністю. Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. AV блокада, внутрішньошлуночкових блокада), захворювання центральної нервової системи (епілепсія, паркінсонізм), цукровий діабет, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, інфекції, псоріаз, ниркова недостатність, затримка сечі, порушення водно-електролітного обміну (дегідратація - одночасне лікування діуретиками, без солі дієта, затримка Na +, блювота, діарея).

Побічні дії

  Диспепсія, дискомфорт, міастенія, тремор рук, адинамія, сонливість, підвищена спрага, аритмії, гальмування гемопоезу, гіпотиреоз, лейкоцитоз, підвищення маси тіла.

Застосування і дозування

Всередину (за 3-4 прийоми, останній раз - перед сном), після їжі, початкова доза - 0.6-0.9 г / добу з подальшим збільшенням до 1,2 г / сут, потім дозу щодня збільшують на 0.3 г до досягнення добової дози 1.5-2.1 г; максимальна добова доза - 2.4 м В період підбору терапії концентрація Li + в плазмі повинна бути не нижче 0.6 і не вище 1.2-1.6 ммоль / л. У дозах, що перевищують 2 г / сут, тривалість лікування - 1-2 тижні.

Після зникнення маніакальною симптоматики добову дозу поступово знижують до профілактичної дози (0.6-1.2 г). Якщо після зменшення дози знову з'являються ознаки манії, дозу збільшують.

При гострому маніакальному стані терапевтична концентрація Li + в крові повинна бути 0.8-1.2 ммоль / л, при підтримуючому лікуванні - 0.4-0.8 ммоль / л; якщо концентрація Li + перевищує 1.2 ммоль / л, слід знизити добову дозу.

Позитивний результат профілактичної монотерапії проявляється при підтримці стабільної концентрації в крові дорослим в межах 0.4-0.8 ммоль / л не менше 6 міс, дітям - у дозі, яка дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації в межах 0.5-1 ммоль / л.

особливі вказівки

Протягом першого місяця терапії концентрацію Li + у плазмі визначають щотижня, в подальшому після досягнення стабільної концентрації контроль проводять щомісяця, потім - в 2-3 міс. Проби крові беруть завжди вранці, тобто через 12 годин після прийому останньої дози на ніч або через 24 годин після прийому одинарної дози вранці.

В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

взаємодія

Препарати Li + знижують пресорну дію норадреналіну, а також МКС дію флудрокортизону, підсилюють нейротоксические ефекти галоперидолу; знижують всмоктування фенотіазинів в шлунково-кишковому тракті, що веде до зменшення концентрації їх в крові на 40%; знижують антидиуретическое дію карбамазепіну, десмопресину, ліпрессіна, гормонів задньої частки гіпофіза (АДГ); підвищують ризик розвитку гіпотиреозу при поєднанні з кальцію йодидом, йодованим гліцерином, калію йодидом; підсилюють міорелаксуючу дію атракурію, панкуронію, дитилина; знижують центральне стимулюючу дію амфетамінів.

Сечовина, амінофілін, кофеїн, діфілліна, окстріфіллін, теофілін збільшують виведення Li + нирками і знижують його фармакологічна дія.

Метронідазол, флуоксетин, діуретики, нестероїдні протизапальні засоби, інгібітори АПФ - сповільнюють виведення нирками Li + і підсилюють його токсичні ефекти.

Моліндон стимулює розвиток нейротоксичності (сплутаність свідомості, делірій, епілептичні припадки, сомнамбулізм або патологічні зміни ЕЕГ); метилдопа підвищує ризик розвитку токсичності препаратів Li + навіть при нормальних концентраціях його в плазмі; БМКК підвищують частоту виникнення нейротоксичних ускладнень (атаксія, тремор, нудота, блювота, діарея, шум у вухах).

При поєднанні з антипсихотичними ЛЗ, тимолептиков, нейролептиками можливе збільшення маси тіла.

Несумісний з вживанням напоями.

Седален - нормотіміческое лікарський засіб з антиманиакальное і антидепресивну дію.

Фармакологічна дія Седаліта

Активна речовина Седаліта виявляє седативну, антидепресивну та антиманиакальное дію, а також нормалізує психічний стан, не викликаючи при цьому загальної загальмованості.

Іони літію знижують біоелектричну активність нейронів мозку і надають сприятливу дію при мігрені (що викликається зміною концентрацій серотоніну) і депресіях.

Форма випуску

Седален випускають у вигляді капсул і покритих оболонкою таблеток, що містять 300 мг активної речовини - літію карбонату. За 50 штук в упаковці.

Аналогом Седаліта є препарат Мікале у вигляді капсул.

Показання до застосування Седаліта

Згідно з інструкцією показаннями до застосування Седаліта є:

• Гіпоманіакальні і маніакальні стани різного генезу;
• Афективні розлади при алкоголізмі;
• Афективні психози, включаючи маніакально-депресивний і шизоаффективного.

Крім того, седален показаний до застосування при:

• мігрені;
• Сексуальні розлади;
• Синдромі Меньєра;
• Деяких формах лікарської залежності.

Протипоказання Седаліта

Седален за інструкцією протипоказано застосовувати в наступних випадках:

• У станах після важких оперативних втручань;
• При вагітності;
• В період лактації;
• При гіперчутливості до компонентів Седаліта.

З обережністю призначають седален при:

• Захворюваннях серцево-судинної системи, включаючи AV блокаду і внутрішньошлуночкову блокаду;
• тиреотоксикозі;
• Затримці сечі;
• Цукровому діабеті;
• Ниркової недостатності;
• Порушення водно-електролітного обміну, включаючи солі дієту, одночасне лікування діуретиками, блювоту або діарею.

Спосіб застосування Седаліта

Початкова доза Седаліта за інструкцією може коливатися від 0,6 г до 1,2 г в день, Розділених на кілька прийомів. Останню разову дозу слід приймати перед сном.

Поступово денну дозу збільшують до оптимальної (максимально - 2,4 г). Тривалість лікування (в дозах понад 2 г на добу) не повинна перевищувати два тижні.

Після зникнення симптомів захворювання дозування поступово знижують до профілактичної, яка відповідає початковій.

Лікування Седалітом по інструкції слід проводити під контролем концентрації Li + в крові (в нормі - 0,4-0,8 ммоль / л) протягом не менше півроку.

При терапії слід враховувати, що седален за інструкцією знижує антидиуретическое дію десмопресину, карбамазепіну, гормонів задньої частки гіпофіза, ліпрессіна, а також центральне стимулюючу дію амфетамінів.

Моліндон при одночасному застосуванні з Седалітом за відгуками стимулює розвиток нейротоксичності, Що може привести до розвитку делірію, патологічних змін ЕЕГ, сплутаність свідомості, епілептичних припадків і сомнамбулізму.

Блокатори повільних кальцієвих каналів при спільній терапії з Седалітом можуть збільшити частоту виникнення таких нейротоксических ускладнень, як нудота, атаксія, тремор, блювота, шум у вухах і діарея.

Ризик збільшення маси тіла зростає при одночасному прийомі Седаліта з антипсихотичними лікарськими засобами, нейролептиками і тимолептиков.

Крім того, прийом препарату седален несумісний з вживанням напоями.

Побічні дії

За відгуками седален в деяких випадках призводить до розвитку небажаних побічних ефектів у вигляді:

• міастенії;
• адинамії;
• Підвищеної спраги;
• Гальмування гемопоезу;
• лейкоцитозу;
• дискомфорту;
• Тремору рук;
• Диспепсичних явищ - нудоти, блювоти, діареї;
• Порушень серцевого ритму;
• піодермії;
• сонливості;
• аритмій;
• Підвищення маси тіла;
• Сухості в роті.

До ранніх симптомів передозування Седалітом за відгуками відносяться сонливість, діарея, м'язова слабкість, Втрата апетиту, нудота, дизартрія, блювота, тремор.

У разі, якщо вчасно не було проведено лікування, що включає введення великої кількості рідини і Na +, можуть розвиватися більш пізні симптоми. До них відносяться:

• запаморочення;
• Порушення координації руху;
• Сплутаність свідомості;
• Нечіткість зорового сприйняття;
• поліурія;
• Важкі судоми.

Умови зберігання Седаліта

Седален відноситься до ряду психотропних рецептурних препаратів з терміном зберігання 36 місяців.

Найменування: Седален (Sedalit)

Фармакологічна дія

Седален - нормотіміческое препарат, що нормалізує психічний стан, не викликаючи при цьому загальмованості ЦНС. Седален надає антидепресивну, антиманиакальное і седативну дію.

Седален є препаратом літію, механізм його дії пов'язаний зі здатністю іонів літію витісняти з клітин іони натрію (за рахунок антагонізму), внаслідок чого знижується біоелектрична активність клітин ЦНС. Седален сприяє прискоренню розпаду біогенних амінів, зокрема норадреналіну і серотоніну (внаслідок чого знижується рівень останніх у тканинах). При прийомі препарату седален збільшується чутливість клітин гіпокампу та інших областей головного мозку до дофаміну.

Седален взаємодіє з ліпідами, які утворюються в ході метаболізму інозиту. При прийомі терапевтичних доз препарату седален відзначається зниження активності інозит-1-фосфатази і зменшення концентрації нейронального інозиту, який бере участь в регуляції чутливості нейронів.

Седален також надає позитивний ефект при мігрені (механізм дії препаратів літію в даному випадку може бути пов'язаний зі зміною рівнів серотоніну). При депресивних епізодах препарати літію мають позитивну дію за рахунок підвищення серотонинергической активності і зниження регуляції функції бета-блокатори.

Фармакокінетика

Активний компонент препарату седален добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті при прийомі перорально (повністю всмоктується за 6-8 годин і досягає пікових рівнів за 1-3 години). Солі літію не пов'язує білками сироватки. Терапевтичний коридор доз препарату седален становить 0,6-1,2 ммоль / л.

Рівноважні рівні солей літію в сироватці досягаються на 4 день від початку лікування. Відзначається високий ступінь проникнення літію через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єр (рівні літію в синовіальній рідині становлять 50% від таких в сироватці). В період лактації літій визначається в грудному молоці.

Препарат не метаболізується в організмі. Час напіввиведення препарату седален досягає 24 годин у дорослих пацієнтів, 18 годин у пацієнтів підліткового рівня і 36 годин у хворих від 65 років. Час напіввиведення також залежить від рівня іонів натрію в сироватці. До 95% прийнятої дози препарату седален екскретується нирками, до 1% кишечником і близько 4-5% потовими залозами. Ступінь екскреції літію нирками залежить від балансу іонів літію, натрію і калію в сироватці.

Показання до застосування

Седален застосовують в терапії пацієнтів з гіпоманіакальними і маніакальними станами різної етіології.

Препарат седален може застосовуватися при афективних розладах алкогольної етіології.

Седален також застосовується в терапії пацієнтів з афективними психозами (у тому числі шизоафективним і маніакально-депресивним психозом).

Можливе використання препарату седален в терапії пацієнтів з мігренню, сексуальними розладами, синдромом Меньєра і деякими формами лікарської залежності.

Спосіб застосування

Седален приймають перорально, добову дозу зазвичай ділять на 3-4 прийоми (останній прийом слід призначати перед відходом до сну). Препарат седален слід приймати після прийому їжі.

Дозування препарату седален і тривалість курсу прийому визначає фахівець.

Зазвичай седален призначають в початковій дозі 0,6-0,9 г / добу. Далі дозу можна збільшити до 1,2 г / добу. При необхідності в подальшому дозу титрують (збільшуючи кожен раз не більше, ніж на 0,3 г / добу).

Середня терапевтична доза препарату седален 1,5-2,1 г / добу.

У період титрування дози слід контролювати рівень літію в сироватці (концентрація повинна перебувати в коридорі 0,6-1,2 ммоль / л, але не більше 1,6 ммоль / л).

Допускається застосування препарату седален в ударних дозах (вище 2 г / добу) не більше 2 тижнів.

Після усунення маніакальною симптоматики дозу препарату седален слід поступово знижувати до підтримуючої (середня підтримуюча доза препарату седален - 0,6-1,2 г / добу). Якщо на тлі зниження добової дози препарату седален у пацієнта відновлюються симптоми манії - необхідно повернутися до більш високих доз, яка давала необхідний терапевтичний ефект.

При гострих маніакальних станах рівень літію в сироватці повинен становити 0,8-1,2 ммоль / л, при підтримуючому лікуванні слід підтримувати рівень іонів літію в сироватці на рівні 0,4-0,8 ммоль / л. Якщо у пацієнта реєструється збільшення рівня літію в сироватці понад 1,2 ммоль / л, необхідно знизити добову дозу препарату седален.

Профілактичний прийом препарату седален (у вигляді монотерапії) зазвичай дає ефект при збереженні необхідних рівнів літію в сироватці (0,4-0,8 ммоль / л) протягом 6 місяців і більше.

Дітям седален слід призначати в дозі, яка дає можливість підтримувати рівні літію в сироватці на рівні 0,5-1 ммоль / л.

Слід контролювати рівні літію в сироватці щотижня на початку терапії (до досягнення стабільних концентрацій), далі контроль рівня літію в сироватці проводять щомісяця, в разі якщо рівень літію стабільний і дозування не змінюється - частоту перевірок можна знизити до однієї в 2-3 місяці.

Проби крові для визначення рівня літію слід брати вранці (через 12 годин після прийому останньої дози, яка була прийнята на ніч, або через 24 години після прийому одноразової дози вранці).

Побічні дії

На тлі прийому препарату седален у пацієнтів можливе виникнення таких небажаних явищ, як тремор кінцівок, міастенія, диспепсія, дискомфорт, сонливість, адинамія, спрага, аритмія, гіпотиреоз, уповільнення гемопоезу, лейкоцитоз і збільшення маси тіла.

При тривалому прийомі препарату седален у пацієнтів можлива поява порушень концентраційної здатності нирок, а також розвиток дизартрії, зниження діурезу, гіперрефлексії, колапсу і коми.

На початку терапії у пацієнтів можлива поява або посилення перебігу депресії і маніакального стану.

Протипоказання

Седален протипоказаний пацієнтам з непереносимістю препаратів літію або допоміжних компонентів таблеток.

Седален не призначають пацієнтам, які нещодавно перенесли важкі оперативні втручання.

Седален протипоказаний пацієнтам з лейкозом.

Слід дотримуватися обережності, виписуючи препарат седален пацієнтам з такими станами:

• Патології ССС, включаючи внутрішньошлуночкову блокаду і передсердно-шлуночкову блокаду.
• Захворювання ЦНС, включаючи паркінсонізм і епілепсію.
• Тиреотоксикоз.
• Цукровий діабет.
• Гиперпаратиреоз.
• Інфекційні захворювання.
• Недостатність нирок.
• Псоріаз.
• Дисбаланс води і електролітів, включаючи дегідратацію і гипонатриемию, в тому числі при наявності факторів ризику даних станів (прийом діуретиків, без солі дієта, діарея і блювота).
• Затримка сечі.

У період терапії препаратом седален слід уникати діяльності, що вимагає високої швидкості психомоторних реакцій.

ІНСТРУКЦІЯ
по застосуванню лікарського препарату
для медичного застосування

Реєстраційний номер:

  ЛСР-001453/07

Торгова назва препарату:

  седален ®

Міжнародна непатентована назва:

  Літія карбонат

Лікарська форма:

  таблетки, вкриті плівковою оболонкою

склад

Активна речовина:
літію карбонат 300 мг.
Допоміжні речовини:
ядро: Крохмаль картопляний, тальк, кальцію стеарат
оболонка: Гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), повідон Середньомолекулярні (полівінілпіролідон среднемололекулярний медичний), полісорбат (твін-80), титану діоксид, тальк, тропеолін 0.

опис  Круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою жовтого кольору.

Фармакотерапевтична група

Нормотіміческое засіб.

Код АТС  N05AN01

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка
Нормотіміческое засіб (нормалізує психічний стан, не викликаючи загальної загальмованості), надає також антидепресивну, седативну і антиманиакальное дію. Ефект обумовлений іонами літію (Li +), які, будучи антагоністами іонів натрію (Na +), витісняють їх з клітин і, тим самим, знижують біоелектричну активність нейронів мозку. Прискорює розпад біогенних амінів (знижується вміст норадреналіну і серотоніну в тканинах мозку). Підвищує чутливість нейронів гіпокампу та ін. Областей мозку до дії дофаміну. Взаємодіє з ліпідами, що утворюються при метаболізмі інозиту.
У терапевтичних концентраціях блокує активність інозит-1-фосфатази і знижує концентрацію нейронального інозиту, що грає роль в регуляції чутливості нейронів.
Сприятлива дія препаратів літію при мігрені може бути пов'язано зі зміною концентрацій серотоніну; при депресіях - з посиленням серотонинергической активності і зниженням регуляції функції бета-блокатори.

Фармакокінетика
Всмоктування швидке і повне протягом 6-8 годин. З білками крові не зв'язується. Терапевтичний діапазон концентрацій в крові - в межах від 0,6 до 1,2 ммоль / л. Час досягнення максимальної концентрації в крові (C max) - 1-3 години. Стабільна концентрація в сироватці крові досягається через 4 дні. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ) (концентрації в спинно-мозкової рідини складають половину від рівня в плазмі), плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Біотрансформації не береться. Період напіввиведення (Т ½) У дорослих - 24 години, у підлітків - 18 годин, у людей похилого віку - до 36 годин. Значення Т ½ залежать від кількості іонів Na + в плазмі. Виводиться нирками - 95%, з фекаліями - менше 1%, з потом - 4-5%. Виведення нирками залежить від співвідношень концентрацій іонів Li +, Na + і К + в крові.

Показання до застосування

Маніакальні і гіпоманіакальні стану різного генезу, афективні психози (маніакально-депресивний, шизоаффективного), алкоголізм (афективні розлади); мігрень, синдром Меньєра, сексуальні розлади, лікарська залежність (деякі форми).

Протипоказання

Гіперчутливість, тяжкі оперативні втручання, лейкоз, вагітність, період лактації.

З обережністю
Захворювання серцево-судинної системи (в т.ч. предсердно-шлуночкова і внутрижелудочковая блокада), захворювання центральної нервової системи (епілепсія, паркінсонізм), цукровий діабет, тиреотоксикоз, гіперпаратиреоз, інфекції, псоріаз, ниркова недостатність, затримка сечі, порушення водно-електролітного обміну ( дегідратація - одночасне лікування діуретиками, без солі дієта, затримка іонів Na +, блювота, діарея).

Спосіб застосування та дози

  Всередину (за 3-4 прийоми, останній раз - перед сном), після їжі, початкова доза - 0,6-0,9 г / добу з подальшим збільшенням до 1,2 г / сут, потім дозу щодня збільшують на 0,3 г до досягнення добової дози 1,5-2,1 г; максимальна добова доза - 2,4 г. У період підбору терапії концентрація іонів Li + в плазмі повинна бути не нижче 0,6 і не вище 1,2-1,6 ммоль / л. У дозах, що перевищують 2 г / сут, тривалість лікування - 1-2 тижні.
Після зникнення маніакальною симптоматики добову дозу поступово знижують до профілактичної дози (0,6-1,2 г). Якщо після зменшення дози знову з'являються ознаки манії, дозу збільшують.
При гострому маніакальному стані терапевтична концентрація іонів Li + в крові повинна бути 0,8-1,2 ммоль / л, при підтримуючому лікуванні - 0,4-0,8 ммоль / л; якщо концентрація іонів Li + перевищує 1,2 ммоль / л, слід знизити добову дозу.
Позитивний результат профілактичної монотерапії проявляється при підтримці стабільної концентрації в крові дорослим в межах 0,4-0,8 ммоль / л не менше 6 місяців, дітям - у дозі, яка дозволяє підтримувати терапевтичні концентрації в межах 0,5-1 ммоль / л.

Побічна дія
Диспепсія, дискомфорт, міастенія, тремор рук, адинамія, сонливість, підвищення спраги, аритмії, гальмування гемопоезу, гіпотиреоз, лейкоцитоз, підвищення маси тіла.
При тривалому застосуванні - порушення концентраційної здатності нирок, дизартрія, гіперрефлексія, зменшення діурезу, колапс, кома.

Передозування

  Симптоми: ранні - діарея, сонливість, втрата апетиту, м'язова слабкість, нудота, блювота, дизартрія, тремор; пізніше - запаморочення, нечіткість зорового сприйняття, порушення координації руху, поліурія, сплутана свідомість, тяжкі судоми. Лікування: в якості першої допомоги доцільно введення всередину великої кількості рідини і кухонної солі (іонів натрію Na +); у важких випадках потрібне стаціонарне лікування.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами
Препарати літію знижують пресорну дію норадреналіну, а також минерало-кортикостероїдні дію флудрокортизону, підсилюють нейротоксические ефекти галоперидолу; знижують всмоктування фенотіазинів в шлунково-кишковому тракті, що веде до зменшення концентрації їх в крові на 40%; знижують антидиуретическое дію карбамазепіну, десмопресину, ліпрессіна, гормонів задньої частки гіпофіза (антидіуретичний гормон); підвищують ризик розвитку гіпотиреозу при поєднанні з кальцію йодидом, йодованим гліцерином, калію йодидом; підсилюють міорелаксуючу дію атракурію, панкуронію, дитилина; знижують центральне стимулюючу дію амфетамінів.
Препарати, що містять іони натрію Na + або харчові продукти знижують ефективність препаратів Li +.
Сечовина, амінофілін, кофеїн, діфілліна, холіну теофіллінат, теофілін збільшують виведення іонів Li + нирками і знижують його фармакологічна дія.
Метронідазол, флуоксетин, діуретики, ненаркотичні протизапальні препарати (НПЗП), інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту - уповільнюють виведення нирками іонів Li + і підсилюють його токсичні ефекти.
Моліндон стимулює розвиток нейротоксичності (сплутаність свідомості, делірій, епілептичні припадки, сомнамбулізм або патологічні зміни електроенцефалограми); метилдопа підвищує ризик розвитку токсичності препаратів Li + навіть при нормальних концентраціях його в плазмі; блокатори «повільних» кальцієвих каналів (БМКК) підвищують частоту виникнення нейротоксичних ускладнень (атаксія, тремор, нудота, блювота, діарея, шум у вухах).
При поєднанні з антипсихотичними засобами, тимолептиков, нейролептиками можливе збільшення маси тіла. Несумісний з етанол утримуючи ють напоями.

особливі вказівки

  Протягом першого місяця терапії концентрацію іонів Li + в плазмі визначають щотижня, в подальшому після досягнення стабільної концентрації контроль проводять щомісяця, потім - в 2-3 місяці. Проби крові беруть завжди вранці, тобто через 12 годин після прийому останньої дози на ніч або через 24 години після прийому одинарної дози вранці.
На початку лікування може спровокувати депресію або маніакальний стан.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Форма випуску

По 10 таблеток в контурну чарункову упаковку з плівки ПВХ і фольги алюмінієвої друкованої лакованої.
За 5 блістерів разом з інструкцією поміщають в пачку з картону.

Термін придатності

3 роки.
Після закінчення терміну придатності препарат не використовувати.

Умови зберігання

  Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці.

умови відпустки

За рецептом лікаря.

Виробник

  ВАТ "Фармстандарт-Лексредства", 305022, Росія, м, Курськ, вул. 2-я Агрегатна, 1а / 18,